物是多环结构,其中一个是较大的七元环。官能团只有一个,是乙烯基,在c5处。
“这是……”贺琳的身子情不自禁微微抖动,从专业角度上考量,沈主任的脑洞非常辽阔啊。
“这是我的idea。”沈奇继续讲解他的思路,“虽然化合物7是非常微弱的fxa抑制剂,但将它的噻吩片段更换为5-**噻吩,理论上可以得到抑制活性提高200倍的先导化合物。那么我们不但解决了化学和光学纯度的问题,同时大大提高了抑制活性。我想,这应该就是我们渴望得到的lpjk1受体阻滞剂。”
贺琳陷入了沉思,沈主任的idea是,拆开c2/c3和c3/c4键,从而在七元环的基础上更进一步得到八元环化合物。
全世界任何一本有机合成教科书中都明文写到一条规则,在合成路线设计中,尽量避免产生八元(含)以上的大环化合物。因为这方面的化学反应极少开发,大环化合物的合成也很困难,并且不稳定。
沈奇无视这条铁律,他建议贺琳在下一步的实验中向八元环化合物发起探索。
贺琳当然是研究过大环化合物的,但研究也分深浅,如果不是专注于做理论开发的学者,很少有人会在诸如大环化合物这种费力不讨好